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    欧洲杯买球官网入口:液体制剂辅料_

    2021-09-16 14:19:55 | 来源:欧洲杯手机买球软件 作者:欧洲杯买球软件下载

      第四章 液体制剂辅料 第一节 液体药剂溶剂 第二节 增溶剂与助溶剂 第三节 乳化剂 第四节 助悬剂 第五节 矫味剂与矫臭剂 第六节 防腐剂 第七节 着色剂 第八节 处方实例 第一节 液体药剂溶剂 一、概述 液体药剂:溶液剂、溶胶剂、混悬剂、乳剂等 溶剂 涣散介质 二、液体制剂常用溶剂 (一)极性溶剂(溶媒) 1.水 ? 水分子见图,在中,氧原子上带有部分负电荷 -在相邻分子之间构成了氢键。 ? 缔合:n H2O=(H2O)n 解离; (一)极性溶剂(溶媒) 1.水 溶解规模广 化学活性强 新鲜纯化水 (一)极性溶剂 2.甘油 吸水性强,多用于外用药剂,常用作黏膜用药剂 的溶剂 黏度大,多药物在部分停留延伸药效,对某些药 物影响性有平缓效果 (一)极性溶剂 3.二甲基亚砜(DMSO) 吸湿性强,能溶剂水溶性药物,亦能溶解脂溶性 药物 首要用于外用制剂,能促进许多药物透皮吸水, 对皮肤有轻度影响性。 溶剂种类 首要特性 使用及留意事项 水 可与乙醇、甘油、丙二醇等以恣意 最常用。易水解、霉变, 份额混合,并能溶解大多数无机盐、 不宜久贮。应留意药物 生物碱类、糖类、蛋白质等多种极 的安稳性及配伍忌讳。 性有机物。 甘油 味甜。能与乙醇、丙二醇、水以任 意份额混合,对苯酚、鞣质和硼酸 的溶解度比水大。对皮肤有保湿、 润泽、延伸药效等效果。含水10% 则无影响性,且可缓解药物的影响 性;30%以上可防腐。 可供内服,但常用于外 用液体制剂。 二甲基亚 无色澄明液体,具大蒜臭味。能与 首要用于皮肤科药剂, 砜(DMSO) 水、乙醇、丙二醇等以恣意份额混 但对皮肤有轻度影响性。 合。溶解规模广,有全能溶剂之称。 孕妈妈禁用。 可促进药物在皮肤上的浸透。 (二)半极性溶剂 1.乙醇 原理: 能诱导某些非极性溶媒分子, 使之发生某种程度的极性 能溶剂部分有机药物和药材中的有效成分 有必定药理效果,易挥发、易燃。 (二)半极性溶剂 2.丙二醇 药用一般为1,2-丙二醇,性质与甘油类似,能 溶解多种药物。可作内服及肌内打针用药溶剂, 口服有辛辣味。 (二)半极性溶剂 3.聚乙二醇(PEG) 相对分子量300-6000 液体制剂用分子量300-600 溶剂品 种 乙醇 首要特性 使用及留意事项 可与水、甘油、丙二醇以恣意份额混合,可 溶解大部分有机药物和药材中的有效成分。 20%以上具有防腐效果,40%以上能按捺某 些药物的水解。 为常用溶剂。自身具有必定 药理效果,与水混合时可产 生热效应和体积效应。 丙二醇 聚乙二 醇类 药用为1,2-丙二醇,性质同甘油类似,但 黏度小。可与水、乙醇、甘油以恣意份额混 合,能溶解许多有机药物,一起可按捺某些 药物的水解。 内服及肌内打针用药的溶剂。 因辛辣味及价格较贵,口服 使用遭到必定约束。 常用低聚合度的PEG 300~600等。可与水、 常用于外用液体制剂,如搽 乙醇等以恣意份额混合,并能溶解许多水溶 剂等。 性无机盐及水不溶性药物。对易水解的药物 具有必定的安稳效果,兼具保湿效果。 (三)非极性溶剂 介电常数均较低, 溶质分子以范德华力 (色散力) 坚持于溶液中 1.脂肪油 麻油、花生油、豆油、橄榄油等植物油 能溶剂油溶性药物:激素、挥发油、游离生物碱、 芳香族药物 多作外用药剂的涣散剂(洗剂、擦剂、滴鼻剂等) 也做内服药维生素A、D溶剂药。 (三)非极性溶剂 2.液体白腊 液状烃混合物,无色通明液体。 性质安稳,能溶剂生物碱、挥发油及一些非极性 药物等。 肠道中不分化也不吸收,有润肠通便效果,作口 服药剂和搽剂的涣散媒 (三)非极性溶剂 3.乙酸乙酯 可溶解甾体药物、挥发油剂其他油溶性药物。 常用作外用液体药剂的涣散媒。 溶剂种类 首要特性 使用及留意事项 脂肪油 为常用非极性溶剂,如花生油、麻油、 豆油等植物油。能溶解固醇类激素、油 溶性维生素、游离生物碱、有机碱、挥 发油和许多芳香族药物。 多用于外用液体制剂,如 洗剂、搽剂等。易氧化、 酸败。 液状白腊 饱满烷烃化合物,化学性质安稳,分为 轻质(0.828~0.860g/ml)与重质 (0.860~0.960g/ml)两种。 轻质液状白腊多用于外用 液体制剂,重质液状白腊 多用于软膏剂及糊剂中。 醋酸乙酯 无色微臭油状液体,可溶解挥发油、甾 体药物及其他油溶性药物,具有挥发性 和可燃性。 常作为搽剂的溶剂。在空 气中易氧化,需参加抗氧 剂。 三、溶剂的挑选 优秀溶剂要求: 1. 对药物有杰出溶解性和涣散性; 2. 无毒、无影响、无不适气味; 3. 化学性质安稳,不与药物和附加剂反响; 4. 不影响药物药效和含量测定; 5. 具有防腐性和成本低 三、溶剂的挑选 1.依据药物性质挑选 类似相容 2.依据临床给药途径挑选 口服要求无毒,外用要求无影响和无过敏 3.混合溶剂挑选 难溶药物选用混合溶剂 水 乙二醇类 乙醇 醛、酮、高档醇、 醚、酯类 (如巴比妥酸类、 生物碱及酚类) 四氯化碳、 、石油醚、 矿物油、己烷 油、植物油 无机盐,有机 盐 糖、鞣质 芝麻油、蜡类 树酯、挥发油、 弱电解质 白腊、其它碳 氢化合物 脂溶性药物 (三)潜溶剂(cosolvent) ? 为了添加难溶性药物的溶解度,常常使用混 合溶剂。当混合溶剂中各溶剂在某一份额时, 药物的溶解度与在各单纯溶剂中的溶解度相 比,呈现极大值,这种现象称为潜溶 (cosolvency),这种溶剂称为潜溶剂, ? 与水构成潜溶剂的有:乙醇、甘油、丙二醇、 聚乙二醇等与水组成的混合溶剂。 ? 如甲硝唑在水中溶解度为10%(W/V),假如采 用水-乙醇混合溶剂,则溶解度进步5倍。苯 巴比妥在90%乙醇中有最大溶解度。 图 :在不同浓度乙醇中的溶解度 机理 ? 关于潜溶剂添加难溶性药物溶解度的 机理,一般认为是两种或